Разработка новой лекарственной формы напроксена

Цель исследования — создание новой лекарственной формы препарата напроксена в виде гранул для быстрого растворения в ротовой полости, разработка их оптимального состава и технологии изготовления.

Материалы и методы. Действующее вещество: субстанция напроксена; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, маннитол 100 SD (наполнители), поливинилпирролидон Коллидон CL (супердезинтегрант), натрия гидрокарбонат и кислота лимонная (газообразующие компоненты).

Для получения гранул использовали влагоактивизированную грануляцию с последующим добавлением лимонной кислоты. В качестве гранулирующей жидкости выступал спирт в различных концентрациях: 5, 10, 20 и 30%.

Результаты. Разработаны состав новой лекарственной формы напроксена — гранул для растворения в ротовой полости, а также технология их получения. Экспериментально установлено, что гранулы, в получении которых использовали 20% спирт, имели наиболее благоприятные технологические характеристики. Оценку качества проводили в соответствии с Государственной Фармакопеей XIII издания (ГФ XIII).

Заключение. Получена новая удобная в применении лекарственная форма напроксена с повышенным профилем безопасности.

1. Leung G.J., Rainsford K.D., Kean W.F. Osteoarthritis of the hand II: chemistry, pharmacokinetics and pharmacodynamics of naproxen, and clinical outcome studies. J Pharm Pharmacol 2014; 66(3): 347–357, https://doi.org/10.1111/jphp.12165.
2. Derry C., Derry S., Moore R.A., McQuay H.J. Single dose oral naproxen and naproxen sodium for acute postoperative pain in adults. Cochrane Database Syst Rev 2009; 1: CD004234, https://doi.org/10.1002/14651858.cd004234.pub3.
3. Simmons R.L., Owen S., Abbott C.J., Bouchier-Hayes T.A., Hunt H.A. Naproxen sodium and paracetamol/dextropropoxyphene in sports injuries — a multicentre comparative study. Br J Sports Med 1982; 16(2): 91–95, https://doi.org/10.1136/bjsm.16.2.91.
4. Castellsague J., Riera-Guardia N., Calingaert B., Varas-Lorenzo C., Fourrier-Reglat A., Nicotra F., Sturkenboom M., Perez-Gutthann S. Individual NSAIDs and upper gastrointestinal complications: a systematic review and meta-analysis of observational studies (the SOS project). Drug Saf 2012; 35(12): 1127–1146, https://doi.org/10.1007/BF03261999.
5. Каратеев А.Е., Алексеева Л.И., Аникин С.Г. Комби­на­ция напроксена и эзомепразола: обезболивающая терапия при соблюдении баланса кардиоваскулярного и желудочно-кишечного риска. Современная ревматология 2013; 1: 82–93.
6. Государственный реестр лекарственных средств. URL: http://grls.rosminzdrav.ru/.
7. Ipatova O.M., Torkhovskaya T.I., Medvedeva N.V., Prozorovsky V.N., Ivanova N.D., Shironin A.V., Baranova V.S., Archakov A.I. Bioavailability of oral drugs and the methods for its improvement. Biochemistry (Moscow) Supplement. Series B: Biomedical Chemistry 2010; 4(1): 82–94, https://doi.org/10.1134/s1990750810010117.
8. Nguyen S., Hiorth M. Advanced drug delivery systems for local treatment of the oral cavity. Ther Deliv 2015; 6(5): 595–608, https://doi.org/10.4155/tde.15.5.
9. Runkel R.A., Kraft K.S., Boost G., Sevelius H., Forchielli E., Hill R., Magoun R., Szakacs J.B., Segre E. Naproxen oral absorption characteristics. Chem Pharm Bull (Tokyo) 1972; 20(7): 1457–1466, https://doi.org/10.1248/cpb.20.1457.
10. Козлова Ж.М., Халикова Э.Р., Милова В.М. Раз­ра­ботка оптимального состава диспергируемых в ротовой полости таблеток напроксена. Новая наука: теоретический и практический взгляд 2016; 6–3: 185–189.
11. Государственная фармакопея Российской Федера­ции. Т. 2. М: 2015; 215 с.
12. Алексеев К.В., Кедик С.А., Блынская Е.В., Алек­се­ев В.К., Масленникова Н.В. Фармацевтическая технология. Таблетки. М: ЗАО ИФТ; 2015; 672 с.
13. Латыпова Г.М., Давлетшина Р.Я., Катаев В.А., Романова З.Р. Получение гранул на основе экстракта травы первоцвета весеннего. Известия Самарского научного центра Российской академии наук 2011; 13(5–3): 64–67.
14. Emshanova S.V., Zuev A.P., Sadchikova N.P. Drug particle shape and size control: a necessary factor for high-quality drug production. Pharmaceutical Chemistry Journal 2007; 41(1): 41–49, https://doi.org/10.1007/s11094-007-0010-9.

Lebedeva Yu.Ye., Valeeva E.R., Zabolotnaya P.G., Kozlova Zh.M. Development of a New Dosage Form of Naproxen. Sovremennye tehnologii v medicine 2017; 9(4): 188, https://doi.org/10.17691/stm2017.9.4.23